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奥美拉唑是临床常用的抑酸药物,主要用于治疗十二指肠溃疡、胃溃疡、反流性食管炎以及卓-艾氏综合征等。
由于对胃内的pH值有影响,从而可能影响其他依赖胃内pH值药物的吸收或(和)溶解。如与铁盐、厄洛替尼、达沙替尼、尼洛替尼、吗替麦考酚酯、酮康唑、伊曲康唑等合用时,奥美拉唑可减少这些药物的吸收。
另外,由于奥美拉唑在肝内通过CYP2C19酶和CYP3A4酶代谢,因此可能与其他通过该酶代谢的药物或者酶诱导剂、酶抑制剂或底物产生相互作用。
因此,奥美拉唑在与以下8种药品配伍使用时,临床医生一定要注意!
1地西泮
奥美拉唑具有肝药酶抑制作用,可以抑制CYP2C19,影响其他药物代谢。
注意监测血药浓度,是否需要调整地西泮剂量。
2地高辛
奥美拉唑抑制胃酸分泌,使药物吸收增加。
需要监测地高辛浓度。
3吉非替尼、达沙替尼、厄洛替尼
部分与酪氨酸激酶抑制剂的溶解呈pH值依赖性,与奥美拉唑合用可能导致吸收减少,生物利用度降低。
建议吉非替尼、达沙替尼、厄洛替尼尽量避免与奥美拉唑合用。
4华法林
不同的奥美拉唑对CYP2C19有不同程度的抑制作用,且CYP2C19同时参与奥美拉唑和华法林的代谢,因此奥美拉唑可能会干扰华法林的代谢,增强其抗凝效果和出血风险。
奥美拉唑与华法林合用时注意监测国际标准化比值(INR)和凝血酶原时间。
5西洛他唑
奥美拉唑抑制CYP2C19活性,导致西洛他唑及其活性代谢产物AUC分别增加。
西洛他唑与奥美拉唑合用时,西洛他唑的剂量应降为一次50mg,一日2次。
6西酞普兰或艾司西酞普兰
奥美拉唑可抑制CYP2C19活性,导致西酞普兰和艾司西酞普兰血药浓度增加。
与奥美拉唑或艾司奥美拉唑合用时,西酞普兰的最大剂量为一日20mg,艾司西酞普兰应减量50%。
7吗替麦考酚酯
奥美拉唑增加胃内pH值,降低吗替麦考酚酯的吸收和生物利用度,可能导致急性排斥反应的发生。
奥美拉唑与吗替麦考酚酯合用时应谨慎,可使用肠溶剂型的吗替麦考酚酯,以减少奥美拉唑对其吸收的影响。
8甲氨蝶呤
奥美拉唑可能通过抑制肾小管上皮细胞有机阴离子转运体(OAT-3)、乳腺癌耐药蛋白(BCRP)等转运体的活性,阻碍甲氨蝶呤的外排,致使大剂量甲氨蝶呤治疗时,其清除延缓,毒性增加。
使用高剂量甲氨蝶呤的患者应考虑暂时停用奥美拉唑,或使用H2RA替代治疗。
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